Es un medicamento que se usa para aliviar el estreñimiento causado por el tratamiento con opioides (analgésicos similares a la morfina). Se utiliza para pacientes con dolor causado por el tratamiento del cáncer o por otra enfermedad en estadio avanzado. El bromuro de metilnaltrexona se une a los receptores de opioides fuera del encéfalo y es posible que bloquee los efectos secundarios de los opioides sin afectar su capacidad de aliviar el dolor. El bromuro de metilnaltrexona es un tipo de antagonista del receptor periférico de opioides: también se llama Relistor.