La reacción química en la que la velocidad de disminución del número de moléculas de sustrato es proporcional a la concentración de moléculas de sustrato que quedan. En las reacciones de primer orden en las que intervienen dos sustancias, sólo una de las concentraciones afecta a la velocidad. La velocidad de metabolización de la mayoría de los fármacos sigue la regla de la cinética de primer orden y es independiente de la dosis.