Se aplica a cualquier compuesto farmacológico que inhibe la proliferación de células dentro del organismo, dichos compuestos, como los agentes alquilantes y los antimetabolitos diseñados para destruir células (con una elevada fracción de crecimiento), son utilizados con frecuencia en quimioterapia; el agente citotóxico es potencialmente teratógeno, mutágeno y carcinógeno.