El medicamento que se usa para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas que se diseminó a otras partes del cuerpo y que aún no se trató con otras terapias contra el cáncer. Se usa en pacientes cuyo cáncer tiene ciertas mutaciones (cambios) en un gen que se llama receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). Asimismo, está en estudio para el tratamiento de otros tipos de cáncer. El gefitinib bloquea la acción de ciertas proteínas elaboradas por el gen EGFR con la mutación; esto quizás detenga la formación de células cancerosas. También es posible que impida la formación de los vasos sanguíneos nuevos que los tumores necesitan para crecer. El gefitinib es un tipo de inhibidor de la tirosina cinasa y un tipo de antiangiogénico: también se llama Iressa y ZD1839.