abr. Med.

Un profármaco en el que un péptido se conjuga covalentemente con el antibiótico antineoplásico antraciclina doxorubicina. Este complejo se hidroliza por la enzima antígeno prostático específico (PSA), lo que resulta en la formación de doxorubicina y leucina-doxorrubicina. La selección selectiva de estos fármacos a las células tumorales de la próstata se produce porque la enzima hidrolizante del PSA se localiza en la glándula prostática. La doxorubicina y la leucina-doxorrubicina se intercalan en el ADN e interactúan con la topoisomerasa II, inhibiendo así la replicación y reparación del ADN y la síntesis de ARN y proteínas. Estos agentes también producen intermedios de radicales libres tóxicos e interactúan con los lípidos de la membrana celular causando la peroxidación lipídica: es una sustancia en estudio para el tratamiento del cáncer.

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