El ingrediente activo de un medicamento que se usa para reducir los efectos tóxicos del metotrexato (medicamento contra el cáncer) o de otras sustancias que bloquean la acción del ácido fólico. También se usa para tratar ciertos tipos de anemia y, junto con el fluorouracilo, para tratar el cáncer colorrectal en estadio avanzado. Asimismo, está en estudio para el tratamiento de otras afecciones y tipos de cáncer. La leucovorina es una forma de ácido fólico. Es un tipo de quimioprotector y un tipo de quimiosensibilizador.