Es un ingrediente activo de un medicamento que se usa para aliviar el estreñimiento debido al tratamiento con opioides (analgésicos similares a la morfina). Se usa para pacientes con dolor causado por el cáncer o el tratamiento del cáncer, o por otra enfermedad avanzada. La metilnaltrexona se une a los receptores opioides fuera del encéfalo y es posible que bloquee los efectos secundarios de los opioides sin afectar su capacidad de aliviar el dolor. La metilnaltrexona es un tipo de antagonista del receptor periférico de opioides.