Es una sustancia en estudio para el tratamiento de algunos tipos de cáncer. El tazemetostat bloquea ciertas enzimas que participan en la expresión de genes y en la división celular. Algunos tipos de células cancerosas tienen concentraciones altas o una forma mutada (cambiada) de estas enzimas. Es posible que bloquear estas enzimas evite la multiplicación de las células cancerosas. El tazemetostat es un tipo de inhibidor de la histona metiltransferasa y se usa como terapia dirigida.